让化疗“减毒增效”，先声药业“license-in”创新药科赛拉®全国上市

2023年2月12日，先声药业旗下专注于抗肿瘤创新药开发和商业化的子公司先声再明举行线上发布会，向全国临床医生宣告了化疗骨髓保护全球创新药科赛拉®（注射用盐酸曲拉西利）在我国开启全面商业流通。

科赛拉核心成分曲拉西利是一种CDK4/6抑制剂，在化疗前预防性给药，可诱导骨髓造血干/祖细胞暂时停滞在细胞周期的G1期，减少暴露于化疗中的损伤。与细胞因子类药物不同，科赛拉作用于骨髓抑制的源头，具有白细胞、红细胞、血小板3系的保护。同时，小细胞肺癌等肿瘤细胞对CDK4/6抑制剂不敏感，因此曲拉西利的使用不影响化疗的抗肿瘤疗效。

科赛拉曾获美国FDA“突破性疗法”认定，于2021年2月在美国率先上市；后于2022年7月13日在中国获批上市，首个适应症为广泛期小细胞肺癌患者在化疗前使用，降低化疗引起的骨髓抑制发生率；2023年1月28日，科赛拉在吉林省肿瘤医院开出首张处方。目前，科赛拉已开始了在中国的全面商业流通，符合适应证的化疗患者可在全国各大医院的经医生处方使用。

先声药业集团已成立了聚焦抗肿瘤领域的全资子公司先声再明，将负责科赛拉、恩维达、恩度等先声药业旗下所有肿瘤创新药的市场推广及新药研发。先声再明副总裁龚锦杰表示，科赛拉作为“First-in-Class”的进口新药，在中国的零售价比海外价格大幅降低，提升了临床急需进口药物在我国广大化疗患者中可及性。

据了解，针对小细胞肺癌的治疗手段为化疗或联合免疫治疗，但化疗常导致骨髓抑制的不良反应，包括中性粒细胞下降、血小板下降和贫血，为患者带来沉重负担。

据科赛拉中国III期临床研究的主要研究者，吉林省肿瘤医院程颖教授介绍：以往处理骨髓抑制的方法多为补充单一类型血细胞，属于“亡羊补牢”。一直以来，临床上都期待有一款前置性保护疗法，在有效保护骨髓造血功能的同时，不影响患者化疗的正常进行。但对于骨髓抑制的治疗，目前临床治疗是使用不同的升血细胞药物，然而这对于全血细胞下降的患者使用非常不方便。

为此，全球首个全系骨髓保护作用的创新药科赛拉在中国的临床获批填补了此领域的医学空白。据悉，在化疗前4小时内，静脉滴注30分钟给予稀释后的曲拉西利溶液，就如同为骨髓造血干细胞穿上了一层“防弹衣”，让化疗减毒增效。

程颖教授牵头的曲拉西利针对我国小细胞肺癌患者的中国首个III期临床TRACES研究数据已发表在2022年世界肺癌大会。TRACES研究共入组95例中国广泛期小细胞肺癌患者，结果证实曲拉西利在中国患者的药代动力学特征、安全性及骨髓保护作用与美国已发表的西方人群临床数据相当。

患者在每个化疗周期的开始前给予240 mg/m2的曲拉西利或安慰剂静脉滴注，与安慰剂组相比，化疗前使用曲拉西利可显著缩短第 1 周期严重中性粒细胞减少持续时间（0 vs 2天; P=0.0003）此外，曲拉西利还显著降低严重中性粒细胞减少(SN)的发生率 (7.3% vs 45.2%，P < 0.0001)、发热性中性粒细胞降低(FN)的发生率 (2.4%vs 16.7%，P = 0.0267)以及3/4级血液学毒性的发生率 (53.7%vs 88.1%，P = 0.0005)。

2020年8月，先声药业与G1公司达成独家许可协议，获得科赛拉®在大中华地区所有适应症的开发和商业化权益，并迅速推进该药物在中国的注册临床研究。此外，2021年8月起，科赛拉利用海南乐城医疗先行区的先行先试的特殊政策，优先开展真实世界研究，并利用乐城真实世界数据进一步加快在我国的注册审评。

除了小细胞肺癌，该药还在多个其他瘤种上开展了拓展应用研究。据美国G1公司首席科学官Raj Malik博士介绍： 在G1公司与先声药业的合作下，科赛拉进一步探索结直肠癌和三阴性乳腺癌领域应用的研究进展顺利，均已完成全球3期临床入组。